Лейкеран отзывы форум

ЛЕЙКЕРАН

Лейкеран отзывы форум

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка “L”, на другой – “GX EG3”.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная – 67.65 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29 мг, кремний коллоидный безводный – 0.25 мг, стеариновая кислота – 1 мг, опадрай коричневый YS-1-16655-A – 3 мг (гипромеллоза – 1.8 мг, титана диоксид – 0.21 мг, макрогол (ПЭГ 400) – 0.24 мг, железа оксид желтый – 0.6 мг, железа оксид красный – 0.16 мг).

25 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Хлорамбуцил относится к ароматическим производным азотистого иприта и действует как бифункциональный алкилирующий препарат. Алкилирование происходит посредством образования высокоактивных радикалов этиленимониума. Вероятно, происходит перекрестное связывание радикалов этиленимоииума со спиралью ДНК и последующее нарушение процесса репликации ДНК.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax (492±160 нг/мл) достигаются через 0.25 -2 ч после приема. T1/2 составляет в среднем 1.3 ±0.5 ч. Связь с белками плазмы – 99%.

После приема внутрь хлорамбуцила, меченого 14С, максимальная радиоактивность плазмы отмечается через 40-70 мин. Хлорамбуцил выводится из плазмы крови в среднем через 1.5 ч .

Быстро и полностью метаболизируется в печени (метаболизм связан с S -окислением боковой цепи масляной кислоты) до фармакологически активного метаболита фенилуксусного иприта (бис-2-хлорэтил-2(4-аминофенил)-ацетиловой кислоты).

Выводится почками – 15-60%. T1/2 составляет в среднем 1.8±0.4 ч. AUC бис-2-хлорэтил-2(4-аминофенил)-ацетиловой кислоты приблизительно в 1.33 раза превышает AUC хлорамбуцила, что подтверждает алкилирующую активность метаболита.

Не проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер.

Показания

  • лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина);
  • злокачественные лимфомы (в т.ч. лимфосаркома);
  • хронический лимфолейкоз;
  • макроглобулинемии Вальденстрема.

Противопоказания

  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту данного препарата.

С осторожностью (необходимо сопоставить риск и пользу) – угнетение функции костного мозга (выраженные лейкопения, тромбоцитопения и анемия); ветряная оспа (в настоящее время или недавно перенесенная), опоясывающий герпес, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой и бактериальной природы, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, подагра (в анамнезе), нефроуролитиаз уратный, травма головы (в анамнезе), эпилепсия (в анамнезе), тяжелые заболевания печени и почек.

Дозировка

Лейкеран обычно является одним из компонентов комбинированной терапии, в связи с чем при выборе доз и режима введения препарата следует обращаться к специальной литературе. Леикеран принимается внутрь. Таблетки не следует делить на части.

Болезнь Ходжкина

В виде монотерапии Леикеран применяют обычно в дозе 0.2 мг/кг массы тела/сут в течение 4-8 недель.

Неходжкинские лимфомы

В виде монотерапии Леикеран обычно применяют первоначально в дозе 0.1-0.2 мг/кг массы тела/сут в течение 4-8 недель; затем проводят поддерживающую терапию или в меньшей суточной дозе, или прерывистыми курсами.

Хронический лимфолейкоз

Начальная доза Лейкерана составляет 0.15 мг/кг массы тела/сут до тех пор, пока общее число лейкоцитов крови не снизится до 10000/мкл. Через 4 недели после окончания первого курса терапии лечение можно возобновить в поддерживающей дозе 0.1 мг/кг массы тела/сут.

Макроглобулинемия Вальденстрема

Лейкеран является препаратом выбора. Начальная доза составляет 6-12 мг/сут ежедневно, а после развития лейкопении рекомендуется перейти на поддерживающую терапию в дозе 2-8 мг/сутки ежедневно в течение неопределенного периода времени.

Дети: Лейкеран можно применять для лечения болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом у детей, используя те же схемы, что и у взрослых.

При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза Лейкерана не должна превышать 0.1 мг/кг массы тела.

Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Источник: https://health.mail.ru/drug/leukeran/

Лейкеран

Лейкеран отзывы форум
Хлорамбуцил* (Chlorambucil*) L01AA02 Хлорамбуцил

Лекарственная форма Лейкерана – таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, круглые, коричневого цвета, на одной из сторон гравировка «L», на другой – «GX EG3» (по 25 шт. во флаконах темного стекла, 1 флакон в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

  • Активное вещество: хлорамбуцил – 2 мг;
  • Вспомогательные компоненты: кислота стеариновая, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная, кремний коллоидный безводный;
  • Оболочка: Opadry коричневый YS-1-16655A (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол, железа оксид красный и желтый).

Фармакодинамика

Хлорамбуцил представляет собой ароматическое производное азотистого иприта и проявляет действие, характерное для бифункционального алкилирующего агента. Вещество влияет на репликацию ДНК и провоцирует клеточный апоптоз посредством кумулирования цитозольного белка р53 с дальнейшей активацией промотора апоптоза.

Цитотоксическое действие активного компонента Лейкерана обусловлено как непосредственно хлорамбуцилом, так и его основным метаболитом – ипритом фенилуксусной кислоты.

Доказано, что устойчивость к азотистым ипритам возникает по причине нарушений переноса данных соединений и их производных, связанных с действием различных белков, которые вызывают множественную резистентность, нарушений кинетики формирования поперечных связей ДНК, вызываемых этими веществами, изменений процессов апоптоза и нарушений процессов репарации ДНК. Хлорамбуцил не относится к субстратам белка множественной резистентности БМР1 (АВСС1) и БМР2 (АВСС2).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C56 Злокачественное новообразование яичника
  • C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
  • C83 Диффузная неходжкинская лимфома
  • C88.0 Макроглобулинемия Вальденстрема
  • C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]

Показания к применению препарата

Препарат Leukeran назначается при:

  • лимфогранулематозе – болезни Ходжкина;
  • хроническом лимфолейкозе;
  • злокачественных лимфомах, например, лимфосаркоме;
  • макроглобулинемии Вальденстрема.

Противопоказания к применению

Не рекомендуется применять Лейкеран при:

  • лактации, беременности;
  • повышенной чувствительности к препарату.

Соблюдать осторожность необходимо во время лечения пациентов с:

  • угнетением функций костного мозга, при выраженной лейкопении,  и тромбоцитопении;
  • ветряной оспой , диагностированной или недавно перенесённой;
  • опоясывающим герпесом;
  • острыми инфекционными заболеваниями вирусной, бактериальной и грибковой природы;
  • инфильтрацией опухолевыми клетками костного мозга;
  • подагрой ;
  • нефроуролитиазом уратным;
  • травмой головы, эпилепсией;
  • тяжелыми заболеваниями печени и почек.

Инструкция по применению Лейкерана: способ и дозировка

Таблетки Лейкеран принимают внутрь, глотая целыми, разжевывать или делить на части их не следует.

Преимущественно препарат применяют в составе комплексной терапии, поэтому для правильного выбора режима дозирования необходимо изучать специальную литературу и аннотации к лекарственным средствам, используемым в комбинации с Лейкераном.

Рекомендуемый режим дозирования Лейкерана в зависимости от состояния/заболевания:

  • Лимфома Ходжкина (монотерапия): 0,2 мг/кг массы тела в сутки на протяжении 4-8 недель;
  • Неходжкинские лимфомы (монотерапия): первоначальная доза – 0,1-0,2 мг/кг массы тела в сутки на протяжении 4-8 недель; далее проводят поддерживающее лечение прерывистыми курсами или в меньшей суточной дозировке;
  • Хронический лимфолейкоз: начальная доза – 0,15 мг/кг массы тела в сутки до снижения общего числа лейкоцитов крови до 10 000/мкл; спустя 4 недели по окончании первого курса допускается возобновить лечение в поддерживающей дозе – 0,1 мг/кг массы тела в сутки;
  • Макроглобулинемия Вальденстрема (в качестве препарата выбора): начальная доза – 6-12 мг в сутки ежедневно; после развития лейкопении следует перейти на поддерживающую дозу – 2-8 мг в сутки ежедневно на протяжении неопределенного периода.

У детей Лейкеран применяется для лечения неходжкинских лимфом и болезни Ходжкина с использованием тех же схем, что и для взрослых пациентов.

В случае лимфоцитарной инфильтрации или гипоплазии костного мозга суточная доза препарата не должна превышать 0,1 мг/кг массы тела.

Особые указания

Лейкеран является цитотоксическим средством, которое следует применять только под контролем врача, имеющего опыт применения подобных препаратов.

При неповрежденной наружной оболочке соприкосновение таблеток Лейкерана с кожей безвредно. Деление таблеток запрещено. При использовании таблеток Лейкерана следует выполнять рекомендации по применению цитотоксических препаратов.

Поскольку Лейкеран может вызывать необратимое угнетение функции костного мозга, во время лечения необходимо систематически (не менее 2-3 раз в неделю) производить общий анализ крови с подсчетом форменных элементов периферической крови.

При применении в терапевтических дозах Лейкеран угнетает выработку лимфоцитов и в меньшей степени влияет на количество нейтрофилов и тромбоцитов, а также на уровень гемоглобина.

Нет необходимости прекращать прием Лейкерана при первых признаках снижения количества нейтрофилов, однако следует помнить, что снижение количества нейтрофилов может продолжаться в течение 10 и более дней после приема последней дозы.

Пациентам, ранее лечившимся цитостатическими препаратами или подвергавшимся лучевой терапии, Лейкераи назначают не ранее, чем через 1.5-2 мес после окончания предыдущего лечения, при условии отсутствия выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии.

Дети с нефритическим синдромом, пациенты, получающие высокодозную пульс-терапию Лейкераном, а также пациенты с судорожными припадками в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением врача в течение курса лечения Лейкераном, поскольку у них может быть повышен риск развития судорог.

Больные с нарушениями выделительной функции почек должны находится под тщательным наблюдением, т.к. у них может развиться более выраженная миелосупрессия, связанная с азотемией.

При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови рекомендуется применение средств, защелачивающих мочу. Развитие нефропатии можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости или назначением аллопуринола при необходимости.

Больным с тяжелыми нарушениями функции печени следует назначать меньшие дозы.

Так как использование алкилирующих средств ассоциировано со значительным повышением частоты развития острого лейкоза, при назначении хлорамбуцила необходимо сопоставлять риск возникновения острого лейкоза с потенциальным терапевтическим эффектом данного препарата.

Пациентам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции.

Побочные эффекты

Лечение Лейкераном может сопровождаться: миелосупрессией, гастроинтестинальными нарушениями, отклонениями в работе печени, желтухой, кожной сыпью, лихорадкой, периферической нейропатией, пневмонией, асептическим циститом, судорожными припадками, аменореей и так далее.

Передозировка

Симптомы: обратимая панцитопения, повышенная возбудимость, атаксия, повторные эпилептоидные припадки типа grand mal. Специфический антидот не известен.

Лечение: немедленное промывание желудка, мониторинг и поддержание жизненно важных функций организма, тщательный контроль анализов крови и общие поддерживающие мероприятия, в том числе переливание крови или ее компонентов по показаниям. Диализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими кроветворения, возможно усиление миелотоксичности.

При одновременном применении с противоподагрическими средствами требуется корректировка доз последних (хлорамбуцил может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови).

Трициклические аитидепрессанты, а так же галоперидол, мапротилин, ингибиторы моноаминооксидазы, фенотиазины, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности и повышать риск возникновения судорожных припадков.

Препараты, интенсивно связывающиеся с белками плазмы, повышают токсичность хлорамбуцила (конкуренция на уровне связи с белком).

С инактивированиыми вирусными вакцинами – снижение выработки антител в ответ на введение вакцины; с живыми вирусными вакцинами – интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных/неблагоприятных эффектов и/или снижение выработки антител.

Аналоги Лейкерана

К аналогам Лейкерана относят такие препараты:

  • Алкеран;
  • Алфалан;
  • Бендамустин;
  • Рибомустин;
  • Веро-Ифосфамид.

Синонимы

  • Клокеран;
  • Хлорамбуцил;
  • Хлорбутин;
  • Амбоклорин;
  • Хлораминофен;
  • Эклорил;
  • Линфолизин.

Условия отпуска из аптек

Лейкеран можно приобрести в аптеке только при наличии рецепта.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 2 – 8 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Источники:

Источник: https://vrachonkolog.msk.ru/medication/leykeran/?sphrase_id=2245

Как принимать лекарство Лейкеран: инструкция по применению, цена в Москве, аналоги, отзывы

Лейкеран отзывы форум

Препарат Лейкеран относится к группе антинеопластических фармакологических средств алкилирующего ряда. Главным действующим веществом, входящим в состав в количестве 2 мг на одну таблетку, является хлорамбуцил. В состав оболочки входят следующие компоненты: оксид титана, оксид железа красный и желтый, макрогол и гипромелоза.

Также к вспомогательным компонентам относят кислоту стеариновую, кремния диоксид и целлюлозу.

Выпускается препарат в форме таблеток (25,50 или 100 таблеток в стеклянном флаконе), таблетки имеют форму двояковыпуклого диска коричневого цвета, сверху покрыты оболочкой. В одной таблетке содержится 2 мг хлорамбуцила.

Производитель

Препарат Лейкеран производится в Германии на базе фармацевтических заводов Heumann GmbH.

Показания к применению

Существует ряд заболеваний, для лечения которых показан прием Лейкерана:

Механизм действия

Хлорамбуцил является производным веществом азотистого иприта, которое влияет на процессы трансляции и репликации ДНК в клетке. Под действием хлорамбуцила в цитозоли клетки накапливается специфический белок, который в дальнейшем провоцирует самоуничтожение данной клетки (апоптоз).

Инструкция по применению препарата Лейкеран

При лимфогранулематозе стандартной дозой считается 0,2 мг на кг массы тела человека, принимать нужно в течение 5-8 недель.

При хроническом лейкозе лимфоцитарного генеза изначально употребляют 0,15 мг на кг в сутки, курс длится в среднем около 4-7 недель (до момента достижения количественного показателя лейкоцитов равного 10 тыс. на мкл.) По истечению 4 недель перерыва необходимо повторить курс терапии Лейкераном, но только в дозе 0,1 мг на кг.

При лечении макроглобулинемии изначально устанавливается дозировка от 6 до 12 мг в сутки, прием препарата продолжают параллельно с контролем гемограммы, до момента появления лейкопении. Затем снижают дозу до 2-8 мг за сутки.

При злокачественном перерождении ткани яичников рекомендована начальная и поддерживающая доза, равная 0,2 мг на килограмм в сутки. Перерыв между курсами терапии должен быть не менее 2 месяцев.

Для лечения рака молочной железы используют как монотерапию Лейкераном, так и комбинацию, включающую также преднизолон или метотрексат, фторурацил.

Дозировка преднизолона не должна превышать 20 мг в сутки при данной схеме лечения, а доза Лейкерана должна составлять 0,2 мг на кг.

Если в костном мозге происходят какие-либо патологические процессы, то необходимо ограничиться дозой препарата, которая составляет 0,1 мг на килограмм.

Побочные действия

В период приема Лейкерана могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  1. Пищеварительная система: диспепсические нарушения в виде приступов тошноты и рвоты, ощущения жжения в полости рта, периодические болезненные ощущения в области желудка или кишечника, желтушность кожи и слизистых на фоне гепатонекроза или застоя желчи;
  2. Угнетается работа костного мозга (миелосупрессивное состояние): в крови снижается количество всех элементов (панцитопения);
  3. Со стороны нервной системы: частые эпиприступы, чувство онемения и ползания мушек в руках и ногах (периферическая нейропатия), постоянное нервное возбуждение, галлюциногенные реакции, слабость, подергивания некоторых мышц;
  4. Могут развиваться аллергические реакции в виде токсического дерматита (синдром Лайела), эритематозных высыпаний, лихорадки;
  5. В легких разрастаются волокна соединительной ткани, что приводит к их фиброзу, могут развиваться пневмонии;
  6. У мужчин на фоне приема данного препарата может развиться азооспермия, а у женщин – аменорея;
  7. Довольно часто развивается воспаление мочевого пузыря, повышается уровень мочевой кислоты;

Отзывы

Андрей, 45 лет:

Около трех лет назад у меня обнаружили патологию в крови – макроглобулинемию. В течение года я принимал препарат лейкеран, остался очень доволен результатом.

Татьяна, 26 лет:

Болею около 5 лет хроническим лимфолейкозом, последний курс терапии Лейкераном проходила месяц назад. Никаких побочных реакций и аллергий у меня не было, а общее состояние и лабораторные показатели постепенно возвращаются к норме.

Цена

Стоимость препарата Лейкеран в Москве и Санкт-Петербурге варьирует от 3 199 и до 3 212 рублей.

Условия хранения и срок годности

Хранить препарат следует при температуре в диапазоне от 2 до 8 градусов, в защищенном от прямых солнечных лучей месте.

про препарат Лейкеран (Хлорамбуцил):

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/lejkeran.html

О вашем здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: