Линезолид при туберкулезе

Линезолид – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Линезолид при туберкулезе
Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Линезолид

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку:

действующее вещество: линезолид (III-форма) – 300 мг или 600 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 30 мг или 60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмалгликолят тип А) – 21 мг или 42 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 6 мг или 12 мг, магния стеарат-4,2 мг или 8,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) – до получения таблетки массой 420 мг или 840 мг (без оболочки), Опадрай II белый (85F48105) – 15 мг или 30 мг;

состав Опадрая II белого (85F48105): поливиниловый спирт, частично гидролизованный – 7,035 мг или 14,07 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 3,54 мг или 7,08 мг, тальк – 2,61 мг или 5,22 мг, титана диоксид – 1,815 мг или 3,63 мг.

Описание

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика:

Линезолид синтетический антибактериальный препарат относится к новому классу противомикробных средств оксазолидинонам активных in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов.

Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях. За счёт связывания с бактериальными рибосомами он предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S который является важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Чувствительность

Препарат активен in vitro и in vivo
Грамположительные аэробыEnterococcus faecium (включая штаммы резистентные к ванкомицину)Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы)Streptococcus agalactiaeStreptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы)Streptococcus pyogenes
Препарат активен in vitro
Грамположительные аэробыEnterococcus faecalis (включая штаммы резистентные к ванкомицину)Enterococcus faecium (штаммы чувствительные к ванкомицину)Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы)Staphylococcus haemolyticusСтрептококки группы ViridansГрамотрицательные аэробыPasteurella multocida
Резистентные к линезолиду микроорганизмы
Haemophilus influenzaMoraxella catarrhalisNeisseria spp.Enterobacteriaceae spp.Pseudomonas spp.

Резистентность

Механизм действия линезолида отличается от механизма действия противомикробных препаратов других классов (например аминогликозидов бета-лактамов антагонистов фолиевой кислоты гликопептидов линкозамидов хинолонов рифамицинов стрептограминов тетрациклинов и хлорамфеникола) поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов как чувствительных так и резистентных к этим препаратам.

Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приёма внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно- кишечного тракта.

Максимальная концентрация линезолида в плазме крови (Сmах) – 212 мг/л средний период времени до достижения максимальной концентрации линезолида в крови (ТСmах) -2 ч абсолютная биодоступность составляет около 100%. Прием пищи не влияет на всасывание линезолида. Равновесная концентрация линезолида в крови достигается на 2 день приёма.

Распределение

Объем распределения линезолида при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л что примерно равно общему содержанию воды в организме. Связывание с белками крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Метаболизм

Установлено что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2 2С9 2С19 2D6 2Е1 3А4).

Метаболическое окисление приводит к образованию двух неактивных метаболитов – гидроксиэтилглицина (основной метаболит у человека образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Выведение

Внепочечный клиренс составляет около 65% клиренса линезолида. С увеличеснием дозы линезолида отмечается небольшая степень нелинейности клиренса. Это может объясняться снижением почечного и внепочесного клиренса при высокой дозе линезолида. Однако различия клиренса невелики и не влияют на кажущийся период полувыведения.

Линезолид у пациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности лёгкой и средней степени выводится почкам в виде гидроксиэтилглицина (40%) аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и в неизмененном виде (30-35 %). Кишечником выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Линезолид в неизмененном виде практически не выводится кишечником.

Период полувыведения линезолида в среднем составляет 5-7 ч.

Фармакокинетика в отдельных группах патентов

Пациенты с почечной недостаточностью

После однократного приема дозы 600 мг линезолида пациентами с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник: https://medi.ru/instrukciya/linezolid_20851/

Множественная лекарственная устойчивость (МЛУ) при туберкулезе: что это такое, кто вылечился, широкая (ШМУ), лечение

Линезолид при туберкулезе

МЛУ-туберкулез – это осложненная форма патологического процесса, при которой возбудитель, палочка Коха, мутирует, утрачивает чувствительность к антибактериальным препаратам. Лечить такую разновидность болезни труднее, приходится применять более агрессивные медикаменты.

Причины

Чаще всего причиной является несоблюдение рекомендаций лечащего врача. Когда после долгого курса терапии наступает облегчение, многие больные полагают, что уже излечились, перестают принимать лекарства.

Недостаточная продолжительность терапии, однако, приводит к нежелательным последствиям. Отрицательно повлиять могут и пропуски в приеме лекарственных средств.

Кроме того, причинами могут стать неправильно подобранные дозировки (слишком низкие), использование некачественных лекарств, сочетание препаратов без предварительной проверки чувствительности.

Другая причина заключается в повторном заражении после выздоровления. Чаще всего наблюдается у лиц из группы риска. Возможно заразиться и палочкой Коха, уже обладающей устойчивостью к лекарствам: такой вид заболевания распространяют люди, больные осложненной формой.

Виды

Выделяют 3 разновидности: АУ, МЛУ и ШЛУ. Симптоматика их схожа с проявлениями неосложненной формы патологии; возможно открытое, закрытое либо скрытое течение.

МЛУ-ТБ

Множественная лекарственная устойчивость при туберкулезе характеризуется снижением восприимчивости палочки Коха к антибактериальным препаратам первого ряда.

Если болезнь не была до конца излечена, более устойчивые бактерии не погибли, приобрели устойчивость к медикаментам. Туберкулез МЛУ, однако, возможно вылечить, используя антибиотики второго ряда.

Такие лекарственные средства более мощные, обладают большим количеством побочных эффектов, но хорошо помогают в уничтожении возбудителя заболевания.

ШЛУ-ТБ

Широкая лекарственная устойчивость при туберкулезе затрудняет лечение сильнее. Часто такая болезнь развивается после МЛУ. Список препаратов, к которым болезнетворные бактерии устойчивы, сильно расширяется. Вылечить ШЛУ туберкулез, однако, возможно, хотя потребуется больше времени.

АУ-ТБ

Самая тяжелая форма – АУ-туберкулез. У палочек Коха развивается резистентность ко всем лекарствам, применяющимся для лечения заболевания. Подобное явление развивается из-за множественных мутаций возбудителя. Лечение сильно осложняется, чаще всего патология приводит к гибели пациента.

Диагностика

Для диагностики следует явиться к фтизиатру. Кроме опроса пациента и первичного осмотра, потребуются специальные лабораторные исследования, аппаратные обследования.

Чаще всего устойчивость к медикаментам начинают подозревать, когда терапия с использованием лекарств не приносит нужного эффекта. Чтобы выявить устойчивость к отдельным препаратам, применяется посев на питательные среды с различными антибиотиками.

Если на каком-либо лекарстве палочки Коха размножаются, к нему выработалась резистентность.

Исследование занимает несколько суток.

Более быстрый результат можно получить при использовании молекулярного теста: потребуется не больше 1-2 дней. Такой метод имеет и другое преимущество: его проведение обойдется недорого, что делает возможным проведение в бедных регионах.

При первичном заражении для диагностики используют пробу Манту (может быть заменена диаскинтестом), флюорографию, компьютерную томографию, рентгенографию грудной клетки, исследования мокроты. Сдать придется анализы мочи и крови.

Лечение

Терапия осложняется, поскольку многие лекарства оказываются неэффективными. Поскольку к препаратам первого ряда вырабатывается устойчивость, их применение становится неэффективным, приходится применять более опасные средства второй линии. Используются Хинолины, Циклосерин, Линезолид, Протионамид.

Нередко применение таких лекарств сочетают с использованием медикаментов из числа средств, применяющихся для химиотерапии при онкологии. Такая терапия негативно влияет на состояние органов желудочно-кишечного тракта: развивается тошнота, боли в желудке; возможны и болевые ощущения в суставах.

Из-за высокой токсичности медикаментов ухудшается состояние печени, почек и других внутренних органов. Лечение обязательно должно включать прием лекарств, защищающих пищеварительную, мочеполовую и прочие системы.

Ухудшается и психическое состояние. Поскольку вылечиваются пациенты не всегда, длительность терапевтического курса слишком большая, нередко проблемы становятся такими сильными, что человек совершает попытку суицида.

По этой причине требуется проходить терапию у психиатра.

Прекратить прием лекарств можно лишь в том случае, когда человек вылечился. Если бросить лечение раньше, у бактерий может выработаться устойчивость к большему количеству лекарств, что приведет к развитию более тяжелых форм, снизит вероятность полного выздоровления.

Профилактика

Чтобы избежать развития форм МЛУ, ШЛУ, АУ, следует при первичном инфицировании соблюдать все рекомендации врачей, полностью пройти курс терапии. Больным с осложненной формой необходимо проходить лечение в стационаре; изоляция нужна, чтобы мутировавший возбудитель не передавался здоровым людям.

Важно избегать повторного заражения.

Если был контакт с зараженным туберкулезом МЛУ либо ШЛУ, необходимо незамедлительно обратиться к врачу для диагностики: чем раньше болезнь будет обнаружена, начнется лечение, тем выше вероятность выздоровления.

По возможности следует избегать контактов с больными, регулярно проходить профилактические медосмотры. Весной и осенью, когда у носителей происходит обострение, нужно избегать посещения людных мест.

Изменить придется образ жизни. Следует отказаться от вредных привычек (особенно важно воздерживаться от табакокурения). Нужно питаться натуральной здоровой пищей; полезна будет и регулярная умеренная физическая нагрузка.

Последствия и прогнозы

Из-за длительной терапии с использованием агрессивных медикаментов нередко пациенты становятся инвалидами: внутренние органы перестают правильно работать.

Некоторые не выдерживают лечения, погибают в процессе от побочных эффектов или от самого заболевания. Особенно тяжело проходит терапия при ШЛУ- и АУ-формах; часто болезнь приводит к гибели.

Если резистентность возникла к препаратам второй линии, больной погибнет.

Отсутствие лечения всегда приводит к летальному исходу. Кроме того, отказывающийся от терапии человек опасен для окружающих, может стать причиной смерти своих родственников, друзей, знакомых.

Источник: https://ProTuberkulez.info/lechenie/mlu.html

О вашем здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: