Липофильные основы для мазей

Содержание
  1. Липофильные (Гидрофобные) мазевые основы
  2. Виды Гидрофобных (Липофильных) основ:
  3. 1) Жировые основы
  4. Животные жиры
  5. Гидрогенизированные жиры
  6. 2) Углеводородные основы
  7. 3) Силиконовые основы
  8. Обезболивающие мази: как это работает
  9. Проникает ли препарат через кожу?
  10. Уже давно выяснили, что эффективно проникают в кожу кофеин, никотин, нитроглицерин, салициловая кислота, соединения ртути и др. Все остальное имеет шанс быть блокированным ее роговым (верхним) слоем, ведь в процессе эволюции человеческая кожа развилась в высокоэффективный барьер для всех воздействующих на нее факторов.
  11. Эффекта не ждать?
  12. Нужно учитывать, что на разных участках тела кожный барьер неодинаково прочен и меняется с возрастом. У детей, особенно раннего возраста, кожа более тонкая и нежная, вещества всасываются через нее гораздо легче и могут вызвать нежелательные общие реакции.
  13. ОФС.1.4.1.0008.15 Мази
  14. Особенности технологии
  15. Описание
  16. Размер частиц
  17. Герметичность упаковки
  18. рН
  19. Кислотное число и перекисное число
  20. Упаковка
  21. Маркировка
  22. ХРАНЕНИЕ

Липофильные (Гидрофобные) мазевые основы

Липофильные основы для мазей

Представляют собой разнообразные в  химическом отношении вещества и смеси, не растворимые в воде, так называемая гидрофобность (в переводе дословно «боязнь воды»).

Виды Гидрофобных (Липофильных) основ:

1) Жировые основы;

2) Углеводородные основы;

3) Силиконовые основы.

Будем разбирать подробно каждую из них.

1) Жировые основы

Включают в себя природные жиры и масла (растительные и животные), воски и гидрогенизированные жиры.

Животные жиры

Данные жиры применяются еще с древних времен, по химическому составу близки к кожному жиру, легко всасываются и легко высвобождают лекарственные вещества, представляют собой триглицериды высших жирных кислот, содержат в себе холестерин. Самым ярким представителем пожалуй является свиной жир.

  

Свиной жир (Adeps suillus) — это белая масса практически без запаха с температурой плавления 34—36°С.

Мазь на основе свиного жира хорошо всасывается, легко смывается мыльной водой, не раздражает кожу, воспринимает большинство лекарственных веществ.

Легко смешивается и сплавляется с другими жирами, восками, углеводородами, однако но при всем этом под влиянием света воздуха и тепла легко окисляются (прогоркают и оказывают при этом раздражающее действие на кожу).

Срок годности таких мазей очень маленький, в настоящее время в фармацевтической практики он встречает (в мазях от обморожения, иногда в косметической практике), но довольно редко.  

Смотрите видео о животных жирах в медицине:

  

Растительные жиры (масла).

Практически все имеет жирную консистенцию, из-за высокого содержания глицеридов непредельных кислот, поэтому используются только как компоненты мазевых основ.

Загляните в классификацию мазевых основ, потому что это даст вам представление о других основах!

Здесь стоит заметить, что растительные масла могут применяться не только как компоненты основ, но и как лекарственные вещества для лечения ран, ожогов после загущения их оксилом (Оксил (аэросил) представляет собой высокодисперсный диоксид кремния, аморфный, голубовато-белый порошок).  

По своей устойчивости, растительные жиры схожи с животными — прогоркают (портятся) при долгом хранении, однако благодаря содержанию фитонцидов, более устойчивы к воздействию различных микроорганизмов.

Самые широко применяемые растительные масла:

— оливковое;— подсолнечное;— арахисовое;— миндальное;— персиковое;— абрикосовое.  

В этом видео рассказывается о растительных и эфирных маслах применяемых в косметологии:

Гидрогенизированные жиры

В настоящее время природные жиры заменяют на жиры, получаемые из растительных масел или жидких животных жиров путем их модификации, научными словами это полусинтетический продукт, получаемый каталитическим гидрированием.

Консистенция гидрогенизированных жиров зависит от условий гидрогенизации и варьируется от полужидкой до твердой.

Гидрогенизированные жиры обладают всеми положительными свойствами растительных и животных жиров, но более устойчивы при хранении, лучше смешиваются с водой.

В фармацевтической практике применяются:

Гидрожир (Adeps hydrogenisatus) — другое название саломас (сало из масла), получают его из рафинированных растительных масел. По свойствам он схож с жирам, но имеет более вязкую консистенцию. В качестве основы используются его сплав с растительным маслом, называемый «растительным салом».

Комбижир (Adeps compositus) — комбинированный жир состоящий из смеси растительного масла и свиного жира.

Воски (Cerae) — Это сложные эфиры жирных кислот и высших одноатомных спиртов.

В качестве компонента основ используют наиболее распространенный пчелиный воск (Apis cerae), который представляет собой твердую ломкую массу темно-жёлтого цвета с температурой плавления 63-65 °C, а при температуре 35 °С он становится пластичным. Воски химически инертны и хорошо сплавляются с жирами и углеводами. Применяются для уплотнения мазевых основ и повышения их вязкости.

Спермацет(Spermacetum) — это твердый, воскообразный продукт, получаемый из спермацетового масла ( из полости черепа кашалота), белого цвета, жирный на ощупь, своеобразного запаха, температура плавления 45-54°C . Легко сплавляется с жирами, углеводородами и широко применяется в технологии кремов и косметических мазей, как уплотнитель для слишком мягких мазевых основ.

2) Углеводородные основы

Являются продуктами переработки нефти, по консистенции и внешнему виду очень похожи на жиры. Они представляют собой смеси твердых или твердых и жидких предельных углеводородов.Отличительной особенностью углеводородных основ является:

1) Высокая химическая стойкость;2) Стабильностью;

3) Совместимость с большинством лекарственных веществ.

Наиболее широко применяемым является вазелин.

 

Вазелин (Vaselinum) — является смесью жидких, полужидких и твердых углеводородов, из себя представляет вязкую массу, белого или желтоватого цвета. Температура плавления 37-50 °C. Смешивается с жирами, жирными маслами (исключение касторовое).

Не всасывается кожей и плохо удаляется с места нанесения, из-за чего нарушаются физиологические функции кожи.

Медленно и не полностью высвобождает лекарственные вещества, поэтому применяется только для мазей поверхностного действия.

    Кроме вазелина в фармацевтической практике используются:— Парафин— Вазелиновое масло— Озокерит— Церезин— Искусственный вазелин— Нафталанская нефть

— Полиэтиленовые или полипропиленовые гели

3) Силиконовые основы

Являются высокомолекулярными кремнийорганическими соединениями, применяемые как составная часть сложных мазевых основосодержащих безводные основ. Хорошо смешиваются с жирными и минеральными маслами.

Силиконовые основы получают двумя способами:

1) Сплавлением силиконовой жидкости с другими гидрофобными компонентами;

2) Загущение силиконовой жидкости аэросилком (Аэросил — легкий порошок с выраженными адсорбционными свойствами).

Силиконовые основы имеют высокую стабильность, отсутствие раздражающего действия на кожу, и не нарушает ее физиологических функций, но при этом медленно высвобождает лекарственные вещества и вызывает поражение конъюнктивы глаза.

 
Друзья спешу поблагодарить Вас за то, что нажимаете кнопки «мне нравится» и рассказываете друзьям, благодаря вашим действиям, Мы вместе развиваем наш проект и численность людей которые посещают наш сайт постепенно возрастает =) Ну а те, кто уже часто посещает наш сайт, не забудьте подписываться, это даст Вам возможность получать статьи на почту первыми и в будущем Вас ждут еще кое-какие бонусы! =) Впереди много интересного!

Пожалуйста оцените эту статью и расскажите друзьям, я старался для Вас:

Источник: http://flogia.ru/archives/358

Обезболивающие мази: как это работает

Липофильные основы для мазей

Проникает ли хоть что-то к очагу воспаления или «мази от боли» — плацебо?

Несколько раз в день открывается дверь в мой кабинет и заходят пациенты, одного взгляда на походку которых достаточно для предварительного диагноза «болит спина». Боли могут продолжаться один день, неделю или даже почти месяц (да-да, встречаются и такие упорные личности!). Все страдальцы с удивлением рассказывают, что они ведь уже намазали больное место той самой супермазью из рекламы, но…

Нет, я могу понять людей, которые, впечатлившись тем, как в рекламном ролике мазь проникает «прямо в очаг боли» и прицельно уничтожает его, хотят, чтобы все так происходило в жизни. Но вот почему-то, когда речь идет о косметических кремах, люди не ожидают «чуда омоложения», так можно ли ждать чудес от обезболивающих мазей?

Проникает ли препарат через кожу?

Миллионы долларов потрачены косметическими и фармакологическими компаниями на исследования проникновения веществ через кожу. Для этого используются патч-тесты (которые также применяют для диагностики аллергии), оптическая когерентная томография, высокочастотное ультразвуковое сканирование, ядерно-магнитный резонанс и конфокальная лазерная сканирующая микроскопия.

Уже давно выяснили, что эффективно проникают в кожу кофеин, никотин, нитроглицерин, салициловая кислота, соединения ртути и др. Все остальное имеет шанс быть блокированным ее роговым (верхним) слоем, ведь в процессе эволюции человеческая кожа развилась в высокоэффективный барьер для всех воздействующих на нее факторов.

В ходе многих исследований, касающихся способности лекарств проникать через кожу, использовался метод последующего определения их концентрации в моче.

Этот тест прошли все аптечные препараты, предлагаемые сегодня фармпромышленностью.

Доказано, что кожа является важнейшим органом метаболизма лекарственных препаратов и растворителей, которые подвергаются молекулярной трансформации под воздействием ферментов, содержащихся в ней.

Многие национальные фармакопеи и рецепты народной медицины содержат формулы примочек, кремов и мазей, в состав которых входят водорастворимые алкалоиды растительного происхождения. Некоторые из них рекомендуются для лечения таких заболеваний, как воспаление седалищного нерва, невралгия и артрит.

При этом существует крайне мало доказательств того, что через человеческую кожу могут проникать хоть какие-то компоненты растений — за некоторыми, весьма редкими, исключениями (способными всосаться через сальные и волосяные фолликулы). В большинстве случаев нанесение самодельных «настоек» из очередного «гербария» — просто плацебо. Особенно веселят врачей капустные листья и листья лопуха, конечно…

А вот липофильные (жирорастворимые) вещества (спирт, стероидные гормоны, нестероидные противовоспалительные средства и др.) проникают пропорционально методом простой абсорбции, но медленно.

Правда, всасывание таких лекарств резко усиливается через поврежденную кожу (мацерация, пролежни, трещины, ожоги, механические повреждения). Поэтому запрещение наносить лекарство на поврежденные участки обычно всегда имеется в аннотациях к мазям, гелям и спреям.

Активное втирание способствует проникновению лекарства в глубокие слои кожи и его всасыванию, так как уменьшает слой воздуха между лекарством и кожей, а также увеличивает кровоток в этой зоне.

Эффекта не ждать?

Итак, лекарство всосалось, после чего попало, как правило, в кровь, а затем распространилось в разные органы и ткани.

Какой процент попадания в «нужное место»? После всасывания в системный кровоток бóльшая часть лекарственного вещества в первые минуты попадает в те органы и ткани, которые наиболее активно снабжаются кровью (сердце, печень, почки).

Медленнее происходит насыщение лекарственным средством мышц, слизистых оболочек, кожи и жировой ткани.

Для достижения терапевтических концентраций лекарственных веществ в этих тканях требуется время от нескольких минут до нескольких часов. Но пациент «щадит спину» и старается поменьше двигаться. Итог? В очаг воспаления не попадает НИЧЕГО. Ну или почти ничего… Теперь понятна рекомендация «намазал — походи-подвигайся»? Через боль. Через «не могу».

Нужно учитывать, что на разных участках тела кожный барьер неодинаково прочен и меняется с возрастом. У детей, особенно раннего возраста, кожа более тонкая и нежная, вещества всасываются через нее гораздо легче и могут вызвать нежелательные общие реакции.

А в остальном показания, противопоказания, механизм действия, побочные эффекты «мазючих» субстанций, содержащих нестероидные противовоспалительные препараты, равны таковым же в уколах, таблетках, капсулах и сиропах. Но ведь просто мазать — это гораздо приятнее…

Валентина Саратовская специально для Apteka.RU

Источник: https://zen.yandex.ru/media/id/5b0f8667ef81559857aa014e/obezbolivaiuscie-mazi-kak-eto-rabotaet-5d3155bee6cb9b00adf67be2

ОФС.1.4.1.0008.15 Мази

Липофильные основы для мазей

Взамен ст. ГФ XI

ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ

Мази – мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки.

По типу дисперсных систем различают мази гомогенные (сплавы, растворы), гетерогенные (суспензионные, эмульсионные) и комбинированные.

По консистенции мази подразделяются на собственно мази, кремы, гели, пасты, линименты.

Мази – собственно мази — мягкая лекарственная форма, состоящая из основы и равномерно распределенных в ней действующих веществ.

Кремы – мази мягкой консистенции, приготовленные на эмульсионной основе типа масло/вода или вода/масло, или множественные эмульсии.

Гели – мази, в которых для получения основы используются гелеобразователи природного и синтетического происхождения. Обладают упругопластичной консистенцией и способны сохранять свою форму.

Пасты – мази плотной консистенции суспензионного или комбинированного типа, содержание порошкообразных веществ в которых превышает 25 %.

Линименты – это жидкие мази.

В зависимости от назначения различают мази дерматологические, глазные, назальные, ушные, ректальные, вагинальные, уретральные и др.

В зависимости от основы выделяют мази на:

— гидрофобной основе;

— гидрофильной основе;

— эмульсионной основе;

— многофазной основе.

Особенности технологии

Технология мазей должна обеспечивать максимальное диспергирование и равномерное распределение действующих веществ в основе. Консистенция мази должна обеспечивать легкость нанесения и равномерное распределение на коже или слизистой оболочке. Стабильность мази должна гарантировать неизменность ее состава при хранении и применении.

Основу для мазей следует выбирать с учетом назначения лекарственного средства, эффективности, безопасности и биодоступности действующих веществ, совместимости компонентов лекарственного средства, реологических свойств, стабильности в течение срока годности.

Основы, используемые при производстве мазей, подразделяются на:

— гидрофобные: жировые (липофильные) (природные жиры, растительные масла, гидрогенизированные жиры и их сплав с растительными маслами и жироподобными веществами и др.), углеводородные (вазелин, вазелиновое масло, петролат, парафин, церезин и другие сплавы углеводородов), силиконовые (эсилон-аэросильная основа и др.) и пр.;

— гидрофильные: гели высокомолекулярных углеводов (эфиры целлюлозы, крахмала, агара) и белков (желатина, коллагена и др.), гели неорганических веществ (бентонита), гели синтетических высокомолекулярных соединений (полиэтиленоксида, поливинилпирролидона, полиакриламида) и др.;

— дифильные: абсорбционные основы – безводные сплавы гидрофобных основ (сплав вазелина с эмульгатором Т1, Т2 или другими эмульгаторами), эмульсионные основы типа вода/масло (композиция воды, гидрофобной основы и соответствующего эмульгатора, консистентная эмульсия вода/вазелин и др.), реже — масло/вода (композиция липофильных компонентов, эмульгаторов и воды, в качестве эмульгаторов используют натриевые, калиевые, триэтаноламиновые соли жирных кислот, полисорбат-80) и др.

В качестве вспомогательных веществ для мазей используют эмульгаторы типа масло/вода и вода/масло, гелеобразователи, антимикробные консерванты, антиоксиданты, солюбилизаторы, вещества, повышающие температуру плавления и вязкость, гидрофобные растворители, воду и гидрофильные растворители, отдушки и дезодорирующие средства, регуляторы рН, красители, ароматизаторы и др.

Мази на гидрофобной основе приготовлены, как правило, на углеводородных основах и могут содержать другие гидрофобные вспомогательные вещества (растительные масла, жиры животного происхождения, воски, синтетические глицериды и жидкие полиалкилсилоксаны). В их состав может быть введено только незначительное количество воды или водных растворов.

Мази на эмульсионной основе могут абсорбировать большое количество воды и образуют эмульсии типа вода/масло или масло/вода в зависимости от природы эмульгатора.

Эмульсии вода/масло образуются при использовании таких эмульгаторов, как спирты шерстного воска, сложные эфиры, моноглицериды и жирные спирты.

Эмульсии масло/вода образуются при использовании таких эмульгаторов, как жирные спирты, полисорбаты, цетостеариловый эфир макрогола, сложные эфиры жирных кислот с макроголами.

Мази на гидрофильной основе смешиваются с водой и обычно состоят из смесей жидких и твёрдых полиэтиленгликолей. В состав таких основ могут быть введены липофильные вещества и эмульгаторы типа масло/вода.

Кремы на гидрофобной эмульсионной основе приготовлены на основе эмульсии вода/масло или масло/вода/масло, стабилизированной подходящими эмульгаторами.

Кремы на гидрофильной эмульсионной основе приготовлены на основе эмульсии масло/вода или вода/масло/вода, стабилизированной подходящими эмульгаторами. К ним также относят коллоидные дисперсные системы, которые состоят из диспергированных в воде или в смешанных водно-гликолевых растворителях высших жирных спиртов или кислот, которые стабилизированы гидрофильными ПАВ.

Олеогели – гели, приготовленные на основах, состоящих из гидрофобного растворителя(вазелиновое или растительное масло и др.) и липофильного гелеобразователя (полиэтилен низкомолекулярный, кремния диоксид коллоидный, алюминиевое или цинковое мыло и др.).

Гидрогели – гели, приготовленные на основах, состоящих из воды, гидрофильного смешанного или неводного растворителя (глицерин, пропиленгликоль, этанол, изопропанол) и гидрофильного гелеобразователя (карбомеры, производные целлюлозы, трагакант и др.)

Описание

В фармакопейной статье или нормативной документации описывают внешний вид и характерные органолептические свойства. Мази должны быть однородными и не должны иметь прогорклого запаха, а также признаков физической нестабильности (агрегации частиц, фазового расслоения, коагуляции).

Размер частиц

В мазях, содержащих компоненты в виде твердой дисперсной фазы (гетерогенных системах), контролируют размер частиц.

Размер частиц в мазях определяют методом оптической микроскопии (ОФС «Оптическая микроскопия») по следующей методике.

Прибор. Если не указано иначе в фармакопейной статье или нормативной документации, используют биологический микроскоп, снабженный окулярным микрометром при увеличении окуляра 15× и объектива 8×. Цену деления окулярного микрометра выверяют по объект-микрометру для проходящего света.

Используют предметные стекла, обработанные с одной стороны следующим образом: по середине стекла алмазом или каким-либо другим абразивным материалом наносят квадрат со стороной около 15 мм и диагоналями. Линии окрашивают с помощью карандаша по стеклу.

Методика. Отбирают пробу мази массой не менее 5 г. Если концентрация действующих веществ в мазях превышает 10 %, то их разбавляют соответствующей основой до содержания около 10 % и перемешивают. При отборе проб следует избегать измельчения частиц.

Из пробы мази берут навеску 0,05 г и помещают на необработанную сторону предметного стекла. Предметное стекло помещают на водяную баню до расплавления основы, прибавляют каплю 0,1 % раствора судана III для жировых, углеводородных и эмульсионных основ типа вода/масло или раствора метиленового синего для гидрофильных и эмульсионных основ типа масло/вода и перемешивают.

Пробу накрывают покровным стеклом (24×24 мм), фиксируют его путем слабого надавливания и просматривают в 4 полях зрения сегментов, образованных диагоналями квадрата. Для одного препарата проводят 5 определений средней пробы. В поле зрения микроскопа должны отсутствовать частицы, размер которых превышает нормы, указанные в фармакопейной статье или нормативной документации.

Возможно использование метода лазерной дифракции света (ОФС «Определение распределения частиц по размеру методом лазерной дифракции света»).

При отсутствии других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации размер частиц не должен превышать 100 мкм.

Методика определения и требования к размеру частиц в глазных мазях приведены в ОФС «Глазные лекарственные формы».

Глазные мази, упакованные в металлические тубы, дополнительно контролируют по показателю «Металлические частицы» в соответствии с ОФС «Глазные лекарственные формы».

Герметичность упаковки

Для стерильных и, при необходимости, для нестерильных мазей, упакованных в тубы, проводят определение герметичности упаковки. Данный показатель контролируют в процессе производства.

Отбирают 10 туб лекарственного средства и тщательно вытирают их наружные поверхности фильтровальной бумагой. Тубы помещают в горизонтальном положении на лист фильтровальной бумаги и выдерживают в термостате при температуре (60±3) °С в течение 8 ч.

На фильтровальной бумаге не должно быть подтеков ни из одной тубы. Если подтеки наблюдаются только из одной тубы, испытание проводят дополнительно еще с 20 тубами. Если подтеки наблюдаются более чем из одной тубы, результаты испытания считают неудовлетворительными.

Результаты испытания считают удовлетворительными, если не наблюдается подтеков из первых 10 туб или наблюдались подтеки только для одной из 30 туб.

рН

Испытание проводят в зависимости от типа основы и состава лекарственного средства. Определяют рН водной вытяжки из мази или pH самой мази. Требования, предъявляемые к рН, и методики определения приводят в фармакопейной статье или нормативной документации.

Кислотное число и перекисное число

Контролируют, при необходимости, в мазях, в состав которых входят вещества, способные к гидролизу и окислению, в соответствии с требованиями ОФС «Кислотное число» и «Перекисное число». Нормативные требования и методики определения приводят в фармакопейной статье или нормативной документации.

Упаковка

В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы». При использовании туб предпочтительно использование металлических туб с внутренним лаковым покрытием или туб из полимерных материалов с защитной мембраной и латексным кольцом.

Упаковка стерильных мазей должна быть герметичной и иметь приспособление для контроля первого вскрытия, например, защитную мембрану.

Упаковка назальных, ушных, глазных, ректальных и вагинальных мазей обычно укомплектована соответствующими аппликаторами.

Маркировка

В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы». Для стерильных мазей обязательно указание о стерильности. При необходимости на упаковке указывают срок хранения после первого вскрытия.

ХРАНЕНИЕ

В соответствии с требованиями ОФС «Хранение лекарственных средств».

В упаковке, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности лекарственного препарата, в защищенном от света месте при температуре от 8 до 15°С, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации. Для стерильных мазей необходимо устанавливать срок хранения после первого вскрытия.

Источник: https://pharmacopoeia.ru/ofs-1-4-1-0008-15-mazi/

О вашем здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: