Передозировка велаксином

Велаксин — Лекарства — Справочники — Медицинский портал «МЕД-инфо»

Передозировка велаксином
ВЕЛАКСИН

Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он является рацематом двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в ЦНС.

Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина.

Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую активность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25-150 мг Cmax в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень.

Cmax ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после приема и составляет 61-325 нг/мл.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.

Распределение

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%.

При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит – О-десметилвенлафаксин (ОДВ).

T1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч.

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания к применению препарата ВЕЛАКСИН®

— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика).

Режим дозирования

Таблетки Велаксина рекомендуется принимать во время еды.

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2сут.сут.) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2сут.сут.).

Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2сут.сут.).

После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин® составляет 375 мг.

После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 мес и более. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ > 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%.

В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут.

Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Пациенты, находящиеся нагемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

У пациентовпожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема препарата

По окончании приема Велаксина рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата.

Период, необходимый для полного прекращения приема препарата, зависит от величины дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Побочное действие

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: часто ( ≥1%), нечасто (≥0.1% и

Источник: https://med-info.ru/reference/drugslist/3/16484

ВЕЛАКСИН

Передозировка велаксином

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с гравировкой “Е741”, без или почти без запаха.

1 таб.
венлафаксин (в форме гидрохлорида)37.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 84.93 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 36 мг, натрия крахмала гликолат (тип А) – 12.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1.35 мг, магния стеарат – 2.7 мг.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с гравировкой “Е743”, без или почти без запаха.

1 таб.
венлафаксин (в форме гидрохлорида)75 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 169.86 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 72 мг, натрия крахмала гликолат (тип А) – 25.2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 2.7 мг, магния стеарат – 5.4 мг.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он является рацематом двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в ЦНС.

Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина.

Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую активность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Показания

  • депрессии различной этиологии (лечение и профилактика).

Противопоказания

  • тяжелые нарушения функции почек (СКФ < 10 мл/мин);
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);
  • установленная или предполагаемая беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорогах в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

Дозировка

Препарат рекомендуется принимать во время еды.

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут).

Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза препарата Велаксин составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 мес и более. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ > 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%.

В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут.

Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Пациенты, находящиеся нагемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

У пациентовпожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема препарата

По окончании применения препарата Велаксин рекомендуется постепенно снижать дозу препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата.

Период, необходимый для полного прекращения приема препарата, зависит от величины дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: часто (≥1%), нечасто (≥0.1% и

Источник: https://health.mail.ru/drug/venlafaxine/

Велаксин – инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Передозировка велаксином

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 804

Велаксин – это медикаментозное средство, которое помогает пациенту справиться с такими симптомами, как тоска, тревога, апатия, биполярное расстройство и прочие проявления депрессивного состояния. Помогает улучшить настроение, нормализовать аппетит и сон.

Отпуск из аптечных сетей производится строго по письменному предписанию врача.

Согласно рекомендации инструкции производителя по хранению лекарства, необходимо содержание в темном, сухом месте, вне доступа прямых солнечных лучей, воды и детей. Температура хранения не должна превышать 25 градусов по Цельсию. Содержать подобным образом следует лишь в закрытом блистере не более 5 лет от даты выпуска, указанной на упаковке.

Форма выпуска осуществляется в виде твердых частиц белого и желтого оттенка шарообразной формы, покрытых оболочкой, которые заключены в твердые желатиновые капсулы с модифицированным высвобождением. Одна блистерная пачка вмещает в себя 14 капсул. Один картонный коробок вмещает в себя капсульных форм общей сложностью 28 штук и инструкцию по применению.

Главным действующим веществом в формуле является венлафаксина гидрохлорид.

Дополнительными составляющими заявлены такие компоненты, как минеральный тальк, микрокристаллическая целлюлоза, линейный полимер диметилсилоксана, хлористый натрий, калиевая соль соляной кислоты, коллоидный диоксид кремния, камедь кукурузного сахара, коповидон, пищевая добавка Е 172 (желтый и красный), частично гидролизованный белок коллаген, двуокись титана.

В наше непростое время стрессы и депрессивные состояния стали неотъемлемой частью. Усиленный режим многозадачности, вечная спешка, нервозность, отсутствие полноценного отдыха – все эти факторы отнимают у современного человека много душевных и физических сил.

Из-за чего происходит накопление усталости, недовольство жизнью, напряжения, которые провоцируют возникновение различных психологических проблем, грозящих серьезными негативными последствиями. Существует ошибочное мнение, что от этих проблем можно легко избавиться самостоятельно, без помощи профессионалов.

В действительности, если имеет место угнетенное настроение и утрата интереса к любимым ранее занятиям в течение от двух недель, то можно с полной уверенностью заявлять о том, что у человека депрессивный синдром.

Развитие этого заболевания грозит человеку появлением сердечно-сосудистых патологий, диабета 2 типа, повышением риска ожирения на 58%, влиянием на иммунную систему, ослабляя ее и провоцируя возникновение вирусных заболеваний и потенцируя развитие раковых опухолей.

У человека, которому диагностировали депрессию, наблюдается тяга к суицидальным мыслям, а также повышенный интерес к табачным изделиям, наркотическим веществам и алкогольным напиткам, употребление которых лишь усугубляет состояние и осложняет лечение.

Зачастую в состав комплексного лечения врачи включают антидепрессанты, которые призваны стабилизировать эмоциональный фон, уменьшить тревожные и беспокойные состояния, блокировать заторможенность, а также увеличить активность ума и движения. Одним из самых действенных фармацевтических средств в этой группе является Велаксин, который используется для лечения таких заболеваний из нозологической классификации, как биполярное аффективное расстройство, депрессивный эпизод, рекуррентное депрессивное расстройство, а также смешанное тревожное и депрессивное расстройство.

Антидепрессивное действие Велаксина обуславливается уникальным составом, включающим в себя активные эквимолярные смеси двух энантиомеров. Усиляя влияние гормонов в головном мозге, передающих информацию от одного нейрона другому, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин оказывают воздействие на обратный захват серотонина, норадреналина, дофамина и прочих нейротрансмиттеров.

Производитель прописывает назначение Велаксина с целью предупреждения и комплексного лечения при угнетенных, подавленных психических состояниях различного происхождения.

Велаксин подлежит применению сугубо пероральным способом и только при подтверждении диагноза лечащим врачом. Нормированная суточная доза применения равна одной капсуле, которую следует употребить в месте с приемом пищи и запить оптимальным объемом жидкости, предпочтительно водой.

Если нужный терапевтический результат не наблюдается, возможно повышение ежедневной дозировки до двух капсул, разделенных на 2 приема. Максимальная суточная дозировка равна 5 капсулам, но лишь после консультации и рекомендации врача. При положительном прогрессе дозировка следует уменьшать.

Выбрав наиболее подходящую минимальную дозировку, приносящую положительный эффект, нужно поддерживать ею терапевтическое лечение, которое может длиться на протяжении не менее полугода.

Корректирование приема количества капсул Велаксина не требуется у больных с диагнозом почечной недостаточности и нарушениях функциональности печени легкой степени тяжести.

При хронической болезни почек и печени средней тяжести возможно назначение дозировки, равной 25-50% от нормы, без разделения на несколько приемов.

У пациентов пожилого и старческого возраста следует определить лишь минимальную дозу применения и придерживаться ей.

Если возникла необходимость отмены препарата, то больного необходимо поместить под наблюдение врачей. Порядок и необходимость снижения суточной дозы приема определяется терапевтом под каждого пациента индивидуально.

В инструкции по применению указывается, что данный химический состав может быть провокатором следующих отрицательных побочных эффектов:

  • полное отсутствие аппетита при необходимости организма в питании;
  • возбуждение в центральной нервной системе;
  • повышение холестеринового уровня в крови;
  • понижение содержания натрия в кровяной сыворотке;
  • повышенная утомляемость и истощаемость;
  • ослабление самообладания;
  • артериальное повышение давления;
  • расстройство сна;
  • тягостное ощущение в подложечной области и глотке;
  • сны необычного содержания;
  • резкое снижение веса;
  • неуверенное ощущение своего положения в окружающем пространстве;
  • покраснение кожи, вызванное расширением капилляров;
  • гипергидропексический синдром;
  • резкое падение артериального давления;
  • полное безразличие, безучастность, отрешенное отношение к окружающим событиям;
  • повышенная потливость;
  • расстройство чувствительности с появляющимися ощущениями покалывания, ползания мурашек, онемения;
  • изменение зрительной способности к качественному восприятию предметов вне зависимости от расстояния, на котором они находятся;
  • мнимое восприятие зрения, вкуса, обоняния и прочего без раздражителей;
  • тяжелая генерализованная или системная гиперчувствительная реакция, угрожающая жизни человека;
  • хроническое снижение количества тромбоцитов;
  • снижение полового влечения;
  • воспалительное заболевание печени;
  • острое отравление на фоне приема психотропных препаратов;
  • состояние заторможенности, малоподвижности и молчаливости;
  • непроизвольное мышечное напряжение, сохраняемое на протяжении долгого времени;
  • прекращение поступления урины в мочевой пузырь;
  • изменение показателей печеночных проб;
  • серотониновая интоксикация;
  • увеличение зрачка;
  • сыпь на коже;
  • мышечное перенапряжение;
  • приступы из-за слишком сильных нейронных разрядов в коре мозга;
  • снижение способности зрения;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • крупные кровоизлияния неправильной формы в оболочки слизистых или в эпителий;
  • непроизвольное дрожание пальцев рук;
  • сочетание симптоматики вечно приподнятого настроения, тахипсии и гиперактивности, объединенных в маниакальный симптом;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • дисфункция с расстройством семяизвержения;
  • рефлекторное извержение содержимого желудка;
  • рефлекторный зевотный акт;
  • увеличение обильности маточных менструальных кровотечений и уменьшение срока между ними;
  • нарушение испускания мочи;
  • дисфункция эрекции;
  • ощущение сухости во рту;
  • буллезное поражение кожи и слизистых оболочек;
  • повышение чувствительности организма к действию ультрафиолетового излучения;
  • плохая свертываемость крови;
  • отсутствие сексуального удовлетворения.

Передозировка лекарством грозит следующими состояниями:

  • измененения при электрокардиограмме сердца;
  • состояние повышенной утомляемости;
  • ощутимое снижение частоты сокращений сердца;
  • наджелудочковая тахиаритмия с ускоренным синусовым ритмом;
  • снижение кровяного давления до ощутимого человеком состояния;
  • учащение и нерегулярность ритма из эктопического очага одного из желудочков;
  • приступообразная конвульсия мышц;
  • при совместном употреблении с этилосодержащими веществами или психотропными средствами – летальный исход.

Велаксин запрещен к выписыванию при следующих диагнозах:

  • наличие тяжелых почечных заболеваний;
  • тяжелые нарушения функциональной работы печени;
  • индивидуальная восприимчивость к компонентам средства;
  • возрастной порог пациентов до 18 лет.

С крайней осторожностью следует использовать при таких заключениях в анамнезе, как:

  • состояние после инфаркта у пациента;
  • состояние, при котором частота сокращений сердца увеличена;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • нестабильная ишемическая сердечная болезнь;
  • гипертоническое заболевание;
  • нестандартная реакция организма на раздражители с внезапными и непроизвольными приступами сокращения мышц;
  • болезненное состояние психики с сосредоточением всех чувств и сознания на определенной идее;
  • спонтанный приступ судорог.

Достоверных подтвержденных данных о применении препарата в период планирования беременности, наступившего зачатия и кормления грудью в инструкции отсутствуют.

Вследствие этого целесообразно не применять без крайней необходимости данное средство беременным женщинам и приостанавливать на некоторое время до, вовремя и после курса лечения лактацию кормящим мамам.

Также рекомендуется назначение контрацептивов девушкам детородного возраста.

В инструкции по применению сказано о том, что есть клинические доказательства, что одновременное потребление Велаксина и напитков, содержащих алкоголь, может вызвать крайне негативное действие на организм. Поэтому на время прохождения курса, а также до полного выведения вещества из организма, потребление алкоголя стоит полностью ограничить.

Велаксин может затормаживать скорость реагирования, существенно ослаблять внимание и способность мыслить.

Поэтому при курсе терапии эти обстоятельства выступают своеобразными блокаторами для людей, чья деятельность связана каким-либо образом с повышенной концентрацией внимания, управлением механизмами любого типа, при различных опасных видах деятельности и при работе, связанной с принятием важных решений.

Велаксин имеет противопоказания к одновременному приему с ингибиторами Моноаминоксидаза. Между курсами лечения этими средствами необходим двухнедельный промежуток.

Венлафаксина гидрохлорид увеличивает эффективность галоперидола и концентрацию в плазме рисперидона и клозапина. В результате содействия с последним возможно повышение возможности развития припадка эпилепсии.

При сочетании с мочегонными средствами возможен эффект, при котором концентрация ионов натрия в плазме крови падает ниже нормального уровня и развитие синдрома Пархона.

Также Велаксин увеличивает антикоагулянтный эффект варфавина и снижает насыщенность в плазме крови индинавира.

Велаксин не имеет аналогов по составу. Но существуют схожие по действию медикаменты. К ним относятся флуоксетин, триттико, ципралекс, рексетин.

Список литературы

Источник: https://wer.ru/opisanie/velaksin/

Велаксин® (75 мг) (Venlafaxine)

Передозировка велаксином

  • русский
  • қазақша

Велаксин®

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – венлафаксин (эквивалентно 37.5 мг, 50 мг или 75 мг венлафаксина гидрохлорида),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (типа А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, гладкие на одной стороне и с гравировкой в виде стилизованной буквы Е и номера «741» на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 37.5 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фас-кой, гладкие на одной стороне и с гравировкой в виде стилизованной буквы Е и номера «742» на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, гладкие на одной стороне и с гравировкой в виде стилизованной буквы Е и номера «743» на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 75 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты другие. Венлафаксин

Код АТХ N06A X16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина или ОДВ. Среднее время полувыведения венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (ОДВ) – примерно 5±2 и 11±2 часов соответственно. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение трех дней.

После однократного введения дозы всасывается не менее 92% венлафаксина. Абсолютная биодоступность – 40-45%, что связано с пресистемным метаболизмом.

После приема венлафаксина максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме достигается через 2 и 3 часа соответственно.

При одинаковых суточных дозах венлафаксина в таблетках и в капсулах пролонгированного действия, капсулы пролонгированного действия всасываются медленнее, но в той же степени, что таблетки.

В терапевтических дозах венлафаксин и О-десметилвенлафаксин имеют минимальное связывание с белками плазмы крови человека – 27% и 30% соответственно.

Исследования in vitro и in vivo свидетельствуют:

– о биотрансформации венлафаксина в основной активный метаболит ОДВ ферментом CYP2D6.

– о метаболизации венлафаксина до неосновного, менее активного метаболита N-десметил-венлафаксина ферментом CYP3A4.

– о слабом ингибировании венлафаксином энзима CYP2D6. Венлафаксин не ингибирует ферменты CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4.

Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно через почки. Примерно 87% дозы венлафаксина выделяется с мочу в течение 48 часов в форме неизмененного венлафаксина (5%), неконъюгированного ОДВ (29%), конъюгированного ОДВ (26%) или других неосновных неактивных метаболитов (27%).

Средняя величина клиренса венлафаксина и ОДВ в равновесном состоянии в плазме ± SD соотвественно составляет 1,3±0,6 л/ч/кг и 0,4±0,2 л/ч/кг.

В диапазоне суточных доз 75 – 450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Возраст и пол

Фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не зависит в значимой степени от возраста и пола пациентов.

CYP2D6 быстрые/медленные метаболизаторы

Концентрации венлафаксина в плазме крове выше у CYP2D6 медленных метаболизаторов, чем у быстрых метаболизаторов. Поскольку суммарная экспозиция (AUC) венлафаксина и ОДВ сходная у медленных и быстрых метаболизаторов, нет необходимости в разных режимах дозирования венлафаксина для этих двух групп.

Пациенты с печеночной недостаточностью

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов с лёгкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью A и В) период полувыведения венлафаксина и ОДВ увеличивался. Пероральный клиренс венлафаксина и ОДВ понижался. Отмечалась большая степень вариабельности у участников. Данные о применении у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов, находящихся на диализе, период полувыведения выше примерно на 180%, а клиренс ниже примерно на 57% по сравнении с здоровыми участниками, при этом период полувыведения ОДВ увеличивался примерно на 142%, а клиренс снижался примерно на 56%. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и нуждающимся в гемодиализе необходима коррекция дозы.

Фармакодинамика

Считается, что антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе.

Венлафаксин и ОДВ являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ снижают β-адренергические реакции к после разовой дозы, так и при постоянном применении.

Венлафаксина и ОДВ имеют очень схожее действие с точки зрения обратного захвата нейромедиаторов и рецепторного связывания.

Венлафаксин практически не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1), α1-адренергическим рецепторам головного мозга.

Фармакологическая активность в отношении этих рецепторов может быть связана с различными побочными эффектами, характерными для других антидепрессантов, например, антихолинергического, седативного действия, а также побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Велаксин не угнетает активность моноаминоксидазы (МАО). Велаксин практически не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым рецепторам.

Показания к применению

– лечение больших эпизодов депрессии

– профилактика рецидивов больших эпизодов депрессии

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

Велаксин рекомендуется принимать ежедневно во время еды, примерно в одно и то же время.

Пациентов, принимающих таблетками Велаксин можно перевести на капсулы пролонгированного действия Велаксин в подходящей эквивалентной суточной дозе.

Например, таблетки Велаксин 37,5 мг два раза в сутки можно заменить на капсулы пролонгированного действия Велаксин 75 мг один раз в сутки. Может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

Большие эпизоды депрессии:

Рекомендуемая суточная доза – 75мг два раза в сутки. Пациентам, у которых начальная доза 75 мг в сутки не оказывает терапевтического действия, для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно увеличить до максимальной – 375 мг/сутки.

Увеличивать дозу можно с интервалами в 2 недели или более. При тяжелых симптомах, если это клинически необходимо, допускается увеличение дозы с меньшими интервалами, однако такие интервалы должны быть не менее 4 дней.

В связи с риском дозозависимых неблагоприятных эффектов увеличивать ее следует только после клинической оценки. Необходимо сохранять минимальную эффективную дозу. Лечение пациентов должно продолжаться достаточное время, как правило, несколько месяцев или дольше.

Необходимо регулярно проводить оценку эффективности лечения индивидуально в каждом случае.

Долгосрочное лечение также возможно для профилактики рецидива больших эпизодов депрессии (БЭД). В большинстве случаев для профилактики рецидива БЭД рекомендованная доза – такая же, как и при лечении текущего эпизода. Прием антидепрессантов следует продолжать в течение не менее 6 месяцев после наступления ремиссии.

Пациенты пожилого возраста

При лечении пациентов пожилого возраста требуется соблюдать осторожность (например, в связи с возможной почечной недостаточностью, возможностью изменения чувствительности нейромедиаторов и афинности, проявляющейся с возрастом). Таким пациентам следует всегда назначать наименьшие эффективные дозы, а при необходимости повышения дозы пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Венлафаксин не рекомендуется для применения у детей и подростков.

Контролируемое клиническое исследование у детей и подростков с большими депрессивными расстройствами не показало эффективности и не поддерживает целесообразность применениия Велаксина у этой группы пациентов. Нет данных об эффективности и безопасности применения Велаксина по другим показаниям у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

При легкой и умеренной печеночной недостаточности обычно следует рассмотреть возможность снижения дозы на 50%. Тем не менее, в связи с отличием клиренса у разных пациентов, может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

Данные о применении у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении. Можно рассмотреть возможность снижения дозы более чем на 50%.

При лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо оценить соотношение потенциальной пользы и риска.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Хотя для пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) 30 – 70 мл/мин коррекция дозы не требуется, рекомендуется соблюдать осторожность.

Для пациентов, нуждающихся в гемодиализе и пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ ˂ 30 мл/мин) следует снизить дозу на 50%.

В связи с внутригрупповой вариабильностью клиренса у этих пациентов, может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

Отмена препарата Велаксин

Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения венлафаксином рекомендуется постепенное снижение дозы в течение не менее двух недель, чтобы снизить риск возникновения синдрома отмены.

Если после снижения дозы или прекращения лечения возникают непереносимые симптомы, можно рассмотреть возможность возобновления приема в ранее назначенной дозе.

Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но уже более медленное.

Побочные действия

Очень часто (> 1/10)

– головная боль **

– тошнота, сухость во рту

– потливость (в том числе ночная)

Часто (≥1/100 –

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B2%D0%B5%D0%BB%D0%B0%D0%BA%D1%81%D0%B8%D0%BD-75%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/555862561477650941?instruction_lang=RU

Велаксин – применение, отзывы, наркотический эффект

Передозировка велаксином

Однако, есть и те, кто использует препарат велаксин как наркотическое средство, и такое применение может  быть чревато рядом последствий как для нервной системы в частности, так и для организма в целом.

Велаксин – инструкция по применению

 Велаксин – препарат из группы антидепрессантов. Представляет собой белые плоские круглые таблетки по 25, 37,5, 50 и 75 мг. Действующее вещество – венлафаксин.

Чтобы купить велаксин, необходим рецепт врача.

 Основное показание к применению велаксина – депрессия. Но препарат также эффективен в лечении

  • тревожных расстройств
  • панических атак
  • нервозности

К главным достоинствам велаксина в таблетках причисляют

  • эффективность
  • восстановление сна и аппетита
  • возобновление интереса к жизни
  • легкую отмену велаксина

Имеются у велаксина и побочные эффекты:

  • повышенная утомляемость
  • снижение аппетита
  • сухость во рту
  • необычные сны
  • спазмы мышц
  • тремор

 К противопоказаниям велаксина относят: 

  • непереносимость действующего вещества
  • возраст младше 18 лет
  • сочетание с неселективными ингибиторами МАО
  • сочетание с алкоголем

Самые известные аналоги велаксина: випакс, велафакс, эффексор.

Велаксин – медицинское применение

 В медицине велаксин используется преимущественно как антидепрессант широкого спектра. Его прописывают при различных видах депрессии, а также при панических атаках, тревожных расстройствах и других психических нарушениях.

Есть сведения, что велаксин используют также для лечения нейропатической боли, диабетической нейропатии. Ряд исследований показал эффективность этого препарата в лечении синдрома дефицита внимания и гиперактивности и посттравматических расстройств.

Наркотик велаксин – эффект и действие

Помимо прочего, велаксин часто применяется как наркотик. После его приема ощущается эйфория, прилив сил, подъем настроения. Многие зависимые отмечают невероятное желание жить, ощущение выросших крыльев за спиной.

Однако, для поддержания такого эффекта необходимо регулярно повышать дозу препарата, что рано или поздно приведет к серьезным последствиям.

Зависимость от велаксина – развитие и признаки

 Одно из самых опасных последствия такого приема велаксина – формирование зависимости. Несмотря на то, что она возникает не сразу, избавиться от нее очень сложно. А если бороться с зависимостью самостоятельно, то практически невозможно. По крайней мере без серьезных последствий для психики и здоровья.

 Существует ряд признаков, по которым можно понять, что зависимость уже наступила: 

  • невозможность отказаться от приема велаксина
  • нервозность после отказа от приема
  • перепады настроения
  • нарушения сна вплоть до полной бессонницы
  • снижение аппетита
  • постоянное увеличение дозы
  • манипуляции для получения рецепта на велаксин

 При наличии подобных признаков необходимо срочно обратиться к врачу. Чем быстрее вы признаете проблему, тем проще вам будет бороться с ней. Оттягивание лечения может привести к серьезным осложнениям, вплоть до летального исхода.

 Последствия злоупотребления велаксином

 Помимо зависимости, злоупотребление велаксином может привести к ряду других неприятных последствий. Одно из них – передозировка. При регулярном повышении дозы препарата, это обязательно произойдет. Единственный вопрос – вопрос времени.

 Как распознать передозировку? Вот ряд симптомов, на которые следует обратить внимание:

  • тошнота и рвота
  • диарея и боли в животе
  • сильное головокружение
  • сонливость
  • тахикардия
  • брадикардия
  • гипотензия или гипертензия
  • изменение сознания

 При наличии таких признаков обязательно обратитесь к вашему врачу. Если же вы находитесь в критическом состоянии, то есть

  • испытываете острые боли
  • чувствуете, что потеряете сознание
  • появились галлюцинации
  • слышите голоса

 срочно вызывайте скорую помощь!

 Еще одна опасность состоит в приеме велаксина и алкоголя одновременно. Это не просто опасно для здоровья, но и для жизни, так как уже зафиксировано несколько случаев со смертельным исходом.

 В целом же длительный прием велаксина в больших дозах приводит к истощению нервной системы, что серьезно отражается на жизни зависимого. В связи с этим появляются следующие состояния:

  • нарушается аппетит и сон
  • появляются мысли о суициде
  • мысли о собственной никчемности и ненужности
  • резкие перепады настроения от хохота до истерики
  • психозы
  • вялость и апатия
  • утомляемость
  • потеря интереса к происходящему вокруг
  • нарушение работы внутренних органов

 Лечение зависимости от велаксина

 Если зависимость диагностирована, к ее лечению нужно приступить незамедлительно. Любое промедление может стать критическим.

Лучше всего лечиться от зависимости в условиях стационара, так как только там существуют все необходимые для этого условия. Комфортные палаты, комплексный подход, возможность обратиться к лечащему врачу в любое время суток.

 После лечения необходимо пройти процесс реабилитации. Несмотря на то, что он довольно длителен, пренебрегать им нельзя, так как именно в этот период закрепляется успех лечения. Благодаря реабилитации, в будущем пациент сможет избежать срывов и рецидивов.

Источник: https://stranaprotivnarkotikov.ru/veshhestva/velaksin-primenenie-otzyvy-narkoticheskiy-effekt/

О вашем здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: